Механизм их действия связан с угнетением циклоксигеназы (ЦОГ), которая является ферментом, отвечающим за выработку медиаторов воспаления. ЦОГ бывает двух типов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Подавление ЦОГ-1 вызывает большинство побочных эффектов НПВП – например, поражение слизистой желудка. Подавление ЦОГ-2 в большей степени влияет на воспаление.